1、新藥速遞

Cenobamate（商品名：XCOPRI®）由 SK Life Science（SK Biopharmaceuticals子公司）研發(fā)，用于治療部分發(fā)作性癲癇（partial-onset seizures，POS），于2019年11月21日經FDA批準上市。

圖1. Cenobamate（商品名：XCOPRI®）

XCOPRI®是治療癲癇的創(chuàng)新療法。但目前尚不清楚其發(fā)揮治療作用的確切機制，可能通過兩種機制起作用：通過正向調節(jié)GABAA受體活性，增強抑制性信號；通過抑制持久性鈉離子流來抑制興奮性信號。

XCOPRI®預計將在2020年第二季度上市，尚待美國藥物管制局（DEA）進行時間表審查。2019年初， Arvelle Therapeutics GmbH與SK Biopharmaceuticals簽訂了獨家許可協(xié)議，獲得了XCOPRI®在歐洲開發(fā)和商業(yè)化的權利。

癲癇病是一種以癲癇發(fā)作為特征的常見神經系統(tǒng)疾病。據世界衛(wèi)生組織（WHO）報告顯示，全球活動性癲癇患者約占世界總人口的8.2%，總數(shù)約有5000多萬人，每年新增200萬癲癇患者。癲癇患者常常有發(fā)生突發(fā)事故和其他健康并發(fā)癥的風險，包括跌倒，溺水，抑郁和癲癇病突然死亡（SUDEP）。盡管有許多抗癲癇療法，但即使在使用兩種抗癲癇藥（AEDs）治療后，約有40％的部分發(fā)作性癲癇發(fā)作的成年人仍無法充分控制癲癇發(fā)作。

2、競爭格局

目前，治療部分發(fā)作性癲癇（POS）的一線藥物包括布瓦西坦、吡侖帕奈、醋酸艾司利卡西平、拉考沙胺、依維莫司、左乙拉西坦、鹽酸噻加賓、拉莫三嗪、奧卡西平等。其中獲批上市的新型抗癲癇藥物布瓦西坦、吡侖帕奈儼然已成為全球抗癲癇藥市場的主角，引擎該市場步步攀升。

布瓦西坦是優(yōu)時比（UCB）公司遭遇左乙拉西坦專利懸崖后推出的又一款同靶點藥物。與全球最暢銷的抗癲癇藥物左乙拉西坦相比，布瓦西坦與SV2A（突觸前神經末梢內的突觸囊泡蛋白2A）的結合能力提高了10倍。2016年上市之后銷售量持續(xù)增長，2018年銷售額達到1.75億美元。有望成為繼左乙拉西坦后又一重磅抗癲癇藥物。

衛(wèi)材公司的抗癲癇新藥吡侖帕奈在10月15日，獲中國NMPA批準上市。吡侖帕奈是首個 FDA 批準的非競爭性的α-氨基3-羥基-5-甲基-4-異惡唑丙酸型谷氨酸受體（AMPA）拮抗劑類抗癲癇藥物。截止目前，已在多達60個國家獲得批準用于部分發(fā)作性癲癇治療。

圖2. 布瓦西坦和吡侖帕奈近幾年全球銷售表現(xiàn)

整理自藥渡數(shù)據庫、公司財報

全球治療部分發(fā)作性癲癇（POS）的新藥共有12款（包括上市和研發(fā)進行中的藥物）。除了已獲批上市的布瓦西坦、吡侖帕奈、醋酸艾司利卡西平、拉考沙胺、依維莫司、左乙拉西坦、鹽酸噻加賓、拉莫三嗪、奧卡西平等；還有1款處于臨床三期的VLB-01（Marco Polo Pharmaceuticals的子公司Valexfarm研發(fā)），但該研究目前無最新研究進展；2款處于臨床二期的Huperizine-A（Biscayne Pharmaceuticals研發(fā)）和 Cannabidivarin（GW pharmaceuticals, 大冢制藥共同研發(fā)）。

圖3.全球治療部分發(fā)作性癲癇（POS）新藥研發(fā)管線

（只統(tǒng)計研發(fā)進行中藥物，截止2019年11月）

目前，中國抗癲癇的1類藥物有7款，包括DP-VPA（臨床II期，江蘇恩華）、氯桂丁胺（臨床II期，迪沙藥業(yè)）、派恩加濱（臨床II期，中國科學院上海藥物研究所）、異丙雙酚（臨床I期，西安力邦制藥）、苯唑嗪（臨床I期，吉林英聯(lián)尚德）、TPN102（臨床I期，中國科學院上海藥物研究所、蘇州旺山旺水、上海特化）、WX0005（臨床I期，哈藥集團）。

圖6.中國抗癲癇1類新藥研發(fā)管線

（只統(tǒng)計研發(fā)進行中的藥物，截止2019年11月）

國內抗癲癇藥物研究企業(yè)的交易&投融資信息（截止2019年11月）：

1、江蘇恩華藥業(yè)與以色列D-Pharm公司就DP-VPA化合物簽署《許可與共同開發(fā)協(xié)議》。獨家獲得DP-VPA在中國開展用于治療癲癇患者方面的臨床研究、注冊、生產和銷售。D-Pharm公司獲得預付款和開發(fā)里程碑付款共計240萬美元。

2、氯桂丁胺最初是由北京大學發(fā)現(xiàn)并合成的抗癲癇藥物。后由迪沙藥業(yè)從北京大學獲得許可研發(fā)，在中國開展臨床研究，目前處于臨床二期，用于治療癲癇。

3、藥渡觀點

XCOPRI®由SK Life Science公司自主研發(fā)，是治療癲癇的創(chuàng)新療法?？拱d癇藥作為全球處方藥市場最暢銷的治療類別之一，XCOPRI®的成功上市無疑為該治療領域注入了新鮮血液。

目前，從整體市場看，中國抗癲癇類用藥主要被進口企業(yè)壟斷。國內抗癲癇新藥貧乏，50億市場國產品牌不足三成。中國抗癲癇1類新藥都處于臨床早期階段。鑒于癲癇病患者人群廣泛且需要長期服藥，國內藥企在加強一致性評價的同時，也應該加速布局新型抗癲癇藥。