4月9日，致力于開發(fā)下一代口服多肽和蛋白質(zhì)藥物的生物技術(shù)公司i2O Therapeutics宣布完成400萬(wàn)美元的種子輪融資。該輪融資由Sanofi Ventures和JDRF T1D Fund領(lǐng)投，將用于來(lái)擴(kuò)大i2O的研發(fā)團(tuán)隊(duì)以及加強(qiáng)研發(fā)力度。

i2O Therapeutics希望有一天，糖尿病患者在需要經(jīng)常服用藥物時(shí)，可以拿起一瓶藥而不是注射器。（圖片來(lái)源：公司官網(wǎng)）

i2O Therapeutics總部位于馬薩諸塞州，由哈佛大學(xué)的一組研究人員創(chuàng)立，公司的創(chuàng)新技術(shù)最初由該校的Samir Mitragotri教授實(shí)驗(yàn)室研發(fā)。2018年，該研究團(tuán)隊(duì)在PNAS雜志報(bào)道了一種將液體藥物轉(zhuǎn)化為膠囊以便于口服的新方法，并且用傳統(tǒng)上需要注射的胰島素驗(yàn)證了該技術(shù)：將胰島素懸浮在一種由膽堿和天竺葵酸組成的離子液體中，然后裝進(jìn)具有耐酸腸溶衣的膠囊中，形成口服版本的胰島素[1]。

裝在膠囊中的胰島素（圖片來(lái)源：Harvard SEAS）

基于最初的這些發(fā)現(xiàn)，i2O目前正在開發(fā)可實(shí)現(xiàn)傳統(tǒng)注射型生物藥口服遞送的平臺(tái)。公司的首個(gè)目標(biāo)是開發(fā)新型口服GLP-1類似物，這種糖尿病藥物能夠幫助維持血糖水平。

GLP-1通過(guò)刺激胰島素前體基因表達(dá)而合成胰島素，這個(gè)效應(yīng)主要是通過(guò)GLP-1與β細(xì)胞的GLP-1 受體結(jié)合后激活了環(huán)磷酸腺苷依賴的蛋白激酶A信號(hào)通路。盡管目前全球已有多款GLP-1受體激動(dòng)劑上市，但僅索馬魯肽成功開發(fā)成了口服制劑，其它產(chǎn)品均需注射給藥。

Sanofi Ventures投資總監(jiān)Christopher Gagliardi博士說(shuō)：“ i2O正在為口服生物制劑開發(fā)一個(gè)極有希望的新平臺(tái)，有望為無(wú)數(shù)依賴注射給藥的患者大幅減輕治療負(fù)擔(dān)?！?

JDRF T1D Fund 總經(jīng)理Katie Ellias也表示，i2O的平臺(tái)有潛力革新糖尿病患者管理疾病的方式，有望從該平臺(tái)衍生出的口服胰島素產(chǎn)品具有改善血糖管理、降低低血糖風(fēng)險(xiǎn)的潛能，代表著一個(gè)重要的商業(yè)機(jī)會(huì)。

相關(guān)論文：

[1] Banerjee A , et al. Ionic liquids for oral insulin delivery. PNAS (2018).