23日，Myovant Sciences公司宣布，其在研relugolix復方療法，在治療子宮內(nèi)膜異位癥相關疼痛患者的3期研究SPIRIT2中，達到了試驗的主要療效終點和6個關鍵性次要終點。此外，在另一項抑制排卵的1期臨床研究中，relugolix組合療法使67名健康女性實現(xiàn)了100%的排卵抑制，并在停藥后100%恢復排卵或月經(jīng)。

子宮內(nèi)膜異位癥是指有活性的內(nèi)膜細胞種植在子宮內(nèi)膜以外的位置而形成的一種女性常見婦科疾病，異位的組織隨月經(jīng)周期而出血脫落?；颊叱Ｒ娕R床癥狀有月經(jīng)不調(diào)、貧血、痛經(jīng)、性交疼痛、大便墜脹疼痛等，嚴重者可能會影響卵巢功能、盆腔環(huán)境，出現(xiàn)盆腔器官粘連、輸卵管扭曲，進而引發(fā)不孕。對于子宮內(nèi)膜異位癥相關疼痛，初始治療選擇包括激素類避孕藥和非處方止痛藥。在更嚴重的情況下，使用GnRH激動劑，如醋酸亮丙瑞林進行短期治療。據(jù)新聞稿中的統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，全球有近2億女性受到影響。

Relugolix組合療法每片包含relugolix（40 mg），雌二醇（1.0 mg），以及醋酸炔諾酮（0.5 mg）。作為一款促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，relugolix能降低卵巢生成的雌激素水平，從而緩解子宮肌瘤的一系列癥狀。

在SPIRIT2試驗的主要終點分析中，75.2%接受relugolix復方療法治療的女性實現(xiàn)了有臨床意義的痛經(jīng)緩解，而安慰劑組中的這一數(shù)字僅為30.4%。對于非月經(jīng)期盆腔疼痛患者亞組，relugolix組合療法使66%的患者實現(xiàn)了有臨床意義的疼痛緩解，而安慰劑組中的這一數(shù)字僅為42.6%。平均而言，接受relugolix復方療法治療的患者的痛經(jīng)數(shù)字評定量表評分從7.2分（重度疼痛）降至1.7分（輕度疼痛），降幅達到75.1%。

▲Relugolix的分子結構式（圖片來源：Meodipt [Public domain]）

此外，在1期排卵抑制研究中，根據(jù)Hoogland-Skouby評估量表的評估，relugolix組合療法在67名健康女性中實現(xiàn)了100%的排卵抑制，在84天的治療期間沒有女性排卵。此外，100%的女性在停止治療后恢復排卵或月經(jīng)。

“我們對relugolix組合療法治療子宮內(nèi)膜異位癥患者的3期研究積極結果感到非常滿意。這使我們更接近于實現(xiàn)我們的愿景?！盡yovant Sciences公司的首席執(zhí)行官Lynn Seely博士說 。

參考資料:

[1] Myovant Sciences Announces Positive Results from Phase 3 SPIRIT 2 Study Evaluating Once-Daily Relugolix Combination Therapy in Women with Endometriosis and from Ovulation Inhibition Study. Retrieved 2020-04-22, from http://www.globenewswire.com/news-release/2020/04/22/2019886/0/en/Myovant-Sciences-Announces-Positive-Results-from-Phase-3-SPIRIT-2-Study-Evaluating-Once-Daily-Relugolix-Combination-Therapy-in-Women-with-Endometriosis-and-from-Ovulation-Inhibitio.html