肺癌是目前世界范圍內(nèi)死亡率較高的惡性腫瘤之一，5 年生存率僅為 18%。其中 NSCLC 是常見的肺癌類型，約占總數(shù)的 85%，成為嚴(yán)重威脅人們生命健康的社會問題。早期的 NSCLC 主要依靠手術(shù)治療，但多數(shù)患者初診時(shí)已是中晚期，只能以藥物治療為主。

近年來，隨著臨床和基礎(chǔ)研究的不斷深入，分子靶向治療在具有驅(qū)動基因的晚期非小細(xì)胞肺癌患者中取得顯著療效，尤其是人表皮生長因子受體絡(luò)氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）給 EGFR 基因敏感突變患者帶來巨大的臨床獲益。

第一代 EGFR-TKI ：

代表藥物：吉非替尼、厄洛替尼、?？颂婺?

第二代 EGFR-TKI：

代表藥物：阿法替尼、達(dá)克替尼

第三代 EGFR-TKI：

代表藥物：

已上市：奧希替尼（AZD9291）、阿美替尼

在研藥物：艾維替尼（AC0010）、 艾氟替尼、Rociletinib（CO-1686）、Olmutinib（BI1482694 /HM61713）、naquotinib（ASP8273）、EGF816等

第四代 EGFR-TKI：

代表藥物：EAI045、TQB3804、ES-072

目前，第四代 EGFR-TKI 靶向藥物尚未上市，在研品種也比較少，熱門研究主要集中在第三代 EGFR-TKI 靶向治療藥物中。隨著奧希替尼獲 NMPA 批準(zhǔn)用于一線治療 EGFR 突變非小細(xì)胞肺癌，EGFR 肺癌的治療進(jìn)入三代 TKI 時(shí)代，生存期創(chuàng)歷史新高。緊接著，阿美替尼的上市，國產(chǎn)三代逐漸嶄露頭角。

據(jù)丁香園 Insight 數(shù)據(jù)庫統(tǒng)計(jì)，國內(nèi)進(jìn)入臨床 I 期之后的第三代 EGFR-TKI 靶向治療藥物有近 20 種，競爭態(tài)勢愈發(fā)激烈。除奧西替尼、阿美替尼上市外，艾森醫(yī)藥的艾維替尼、艾力斯醫(yī)藥的艾氟替尼目前處于 NDA 申請階段；南京圣和 SH-1028、上海倍而達(dá) BPI-7711、江蘇奧賽康 ASK120067 處于臨床 III 期階段。

接下來，我們對研發(fā)進(jìn)展較快（目前處于已上市及 NDA 申請階段）的第三代 EGFR-TKI 靶向治療藥物研發(fā)全周期進(jìn)行梳理，展示如下

了解國內(nèi)布局后，我們將視線轉(zhuǎn)向國外, 看看全球第三代 EGFR-TKI 藥物靶向治療藥物的進(jìn)展情況