今日，禮來公司（Lilly）宣布，其CDK4/6抑制劑Verzenio（abemaciclib），聯(lián)合標準輔助內(nèi)分泌治療，在治療高風險激素受體陽性（HR+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的早期乳腺癌患者的3期臨床試驗中達到了無侵襲性疾病生存期（IDFS）的主要終點。與單獨使用標準輔助內(nèi)分泌治療相比，顯著降低了乳腺癌復發(fā)或死亡的風險。新聞稿指出，這些結(jié)果意味著Verzenio成為目前唯一在3期臨床試驗中顯著降低高風險HR+，HER2-早期乳腺癌患者癌癥復發(fā)風險的CDK4/6藥物。據(jù)禮來公司估計，這有望將適于接受Verzenio的乳腺癌患者人數(shù)提高50%。

乳腺癌是全球女性中最常見的癌癥。據(jù)估計，90%的乳腺癌在確診時為早期。其中最常見的亞型為HR+，HER2-亞型，占乳腺癌患者總數(shù)的70%。大約30%診斷為HR+、HER2-早期乳腺癌的患者仍有癌癥復發(fā)的風險。如果她們具有某些臨床和/或病理學特征，如癌癥已擴散至淋巴結(jié)，腫瘤體積較大和腫瘤分級水平較高，她們的復發(fā)風險顯著增加。這些患者需要新的治療選擇，幫助防止早期乳腺癌復發(fā)，潛在進入無法治愈的轉(zhuǎn)移階段。

Verzenio（abemaciclib）是一種CDK4/6抑制劑，通過與細胞周期蛋白D（D-cyclin）結(jié)合而被激活。在雌激素受體陽性乳腺癌細胞系中，細胞周期蛋白D1和CDK4/6促進視網(wǎng)膜母細胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、細胞周期進展和細胞增殖。Verzenio能夠抑制Rb的磷酸化，并且阻斷細胞周期從G1期向S期的進展，導致細胞衰老和凋亡。它已經(jīng)被FDA批準作為一線療法治療晚期乳腺癌患者。

monarchE是一項隨機、開放標簽、多中心3期臨床試驗，入組了5637例高風險、淋巴結(jié)陽性、HR+、HER2-早期乳腺癌患者?；颊甙?:1隨機分配至Verzenio加標準輔助內(nèi)分泌治療組或單純標準輔助內(nèi)分泌治療組。試驗結(jié)果表明，Verzenio組合療法組與標準輔助內(nèi)分泌治療組相比，統(tǒng)計顯著降低患者復發(fā)風險。禮來公司計劃在今年晚些時候在醫(yī)學會議上公布這一數(shù)據(jù)，并且將向全球的監(jiān)管機構(gòu)遞交這一數(shù)據(jù)。

“當患者被診斷為高危早期乳腺癌時，她們會竭盡全力防止復發(fā)。作為臨床醫(yī)生，我們有同樣的目標，”禮來腫瘤學后期開發(fā)部副總裁Maura Dickler博士說，“monarchE是專門為乳腺癌高危人群設(shè)計的。我們對monarchE的結(jié)果感到非常興奮，我們可能為HR+，HER2-早期乳腺癌高危患者提供一種新的治療選擇。”