中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）最新公示顯示，奧賽康藥業(yè)提交了艾曲泊帕乙醇胺片仿制藥的上市申請，注冊分類為4類，并在6月29日獲得受理。艾曲泊帕乙醇胺片是一種非肽類口服血小板生成素受體（TPO-R）激動劑，目前中國境內(nèi)僅有諾華（Novartis）的瑞弗蘭（艾曲泊帕乙醇胺片）獲批上市。本次奧賽康藥業(yè)提交上市申請意味著中國有望迎來艾曲泊帕乙醇胺片的仿制藥。

作為一種非肽類口服TPO受體激動劑，艾曲泊帕乙醇胺片可以與細(xì)胞膜上的 TPO 受體（跨膜區(qū)）結(jié)合，激活信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，刺激人類骨髓祖細(xì)胞向巨核細(xì)胞的分化和增殖，促進(jìn)巨核細(xì)胞成熟，從而增加血小板的生成。同時(shí)，艾曲泊帕乙醇胺片與內(nèi)源性TPO 的作用位點(diǎn)不同，不會與內(nèi)源性TPO競爭受體，所以二者不會形成競爭性抑制，且有可能協(xié)同作用，共同提升血小板計(jì)數(shù) 。

諾華的瑞弗蘭于2017年12月在中國獲批，并在2018年7月正式上市，用于治療經(jīng)糖皮質(zhì)激素類藥物、免疫球蛋白治療無效或脾切除術(shù)后慢性原發(fā)免疫性血小板減少癥（ITP）患者的血小板減少。原發(fā)免疫性血小板減少癥既往稱特發(fā)性血小板減少性紫癜，它的發(fā)病原理是由于人體內(nèi)的“凝血衛(wèi)士”血小板基于一些獲得性自身免疫的原因無法達(dá)到正常數(shù)量，從而造成患者流血不止，無法凝固。據(jù)悉，瑞弗蘭作為ITP二線治療的優(yōu)選方案，不僅可以快速提升血小板數(shù)量，而且采用便利的口服方式，提升了用藥依從性，為患者提供了一種新的治療選擇。

中國境內(nèi)目前僅有諾華的瑞弗蘭獲批。不過公開信息顯示，除了奧賽康藥業(yè)外，齊魯制藥、正大天晴等也在開展艾曲泊帕乙醇胺片人體生物等效性試驗(yàn)。

事實(shí)上，TPO-R已成為企業(yè)研發(fā)的熱門靶點(diǎn)之一，全球已有5款TPO-R類藥物獲批，分別為蘆曲泊帕、艾曲泊帕、羅米司亭、阿伐曲泊帕以及血小板生成素。許多中國企業(yè)目前也加入了此類藥物的研發(fā)熱潮。今年4月份，復(fù)星醫(yī)藥引進(jìn)的血小板減少癥新藥阿伐曲泊帕片已經(jīng)獲批上市，用于治療計(jì)劃接受侵入性手術(shù)的成人慢性肝病患者相關(guān)的血小板減少癥。前不久，恒瑞醫(yī)藥也在中國提交了1類新藥海曲泊帕乙醇胺片的上市申請，海曲泊帕乙醇胺片是一款口服的小分子非肽類促血小板生成素受體（TPO-R）激動劑。

希望這些在研TPO-R藥物研究順利開展，早日惠及患者。