7 月 8 日， 科倫藥業(yè) 1 類新藥 KL280006 注射液 II 期臨床，用于治療急性疼痛。

KL280006 注射液為科倫藥業(yè)研發(fā)的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的選擇性外周κ 阿片受體激動劑，為阿片類鎮(zhèn)痛藥。實現(xiàn)有效鎮(zhèn)痛的同時，能避免中樞鎮(zhèn)痛類藥物的不良反應， 擬用于急性疼痛（如術(shù)后疼痛） 的治療。

非臨床研究數(shù)據(jù)證實 KL280006 注射液作用機制明確，對外周κ 受體具有高親和性和高選擇性，不易透過血腦屏障，鎮(zhèn)痛效果確切，兼具良好的安全性和耐受性，無心臟、呼吸及中樞神經(jīng)系統(tǒng)等不良反應。

阿片受體主要是μ、κ 和δ三類，其中κ受體分布于腦、脊髓和外周，與內(nèi)臟痛和神經(jīng)病理性疼痛相關(guān)，普通κ受體激動劑包括地佐辛、布托啡諾、噴他佐辛、羥考酮等藥物。

國內(nèi)銷售額最高的κ受體激動劑為地佐辛 (同時是μ受體拮抗劑)，公開數(shù)據(jù)顯示地佐辛在 2019 年前三季度樣本醫(yī)院銷售額達到 19.23 億元，占整體鎮(zhèn)痛藥市場的 44.46%，預計終端市場規(guī)模在 80 億元左右。

目前臨床常用的阿片類藥物主要是中樞性鎮(zhèn)痛藥，且無選擇性κ受體激動劑上市，科倫 KL280006 注射液為全球首個外周選擇性 κ受體激動劑，一方面選擇性較強，鎮(zhèn)痛效果明確；另一方面僅作用于外周κ受體，不易透過血腦屏障，無心臟、呼吸及中樞等不良反應，有望成為「best-in-class」的κ受體激動劑。