7月21日，Tubulis宣布完成1070萬歐元的A輪融資，本輪融資由BioMedPartners和High-Tech Gründerfonds (HTGF)共同領(lǐng)投，Seventure Partners、coparion、Bayern Kapital和OCCIDENT等機(jī)構(gòu)參投。所獲資金將用于加速新型高穩(wěn)定性和高效抗體偶聯(lián)藥物（ADC）的開發(fā)。

Tubulis于2019年從柏林萊布尼茨研究所（FMP）和慕尼黑大學(xué)（LMU）分拆出來，公司致力于擴(kuò)大ADC在癌癥和其它適應(yīng)證方面的治療潛力。Tubulis的專有技術(shù)基于Christian Hackenberger教授、Heinrich Leonhardt教授和Jonas Helma-Smets博士等研究小組的科學(xué)發(fā)現(xiàn)，同時(shí)他們也都是公司的聯(lián)合創(chuàng)始人。

在抗癌藥物的開發(fā)過程中，雖然研究人員合成了許多能有效殺死癌細(xì)胞的藥物，但這些藥物對(duì)健康組織也具有很強(qiáng)的有害作用，會(huì)產(chǎn)生劑量限制毒性，阻止藥物分子治療潛力的發(fā)揮。而ADC能利用抗體將藥物遞送到腫瘤中來減輕毒副作用。但在進(jìn)入癌細(xì)胞途中，有效載荷（payload）的脫落仍然會(huì)導(dǎo)致不良事件。

Tubulis在linker設(shè)計(jì)方面的專有技術(shù)能減少有效載荷（payload）的脫落，從而安全地運(yùn)送較大劑量的細(xì)胞毒性藥物到癌細(xì)胞中。如果這項(xiàng)技術(shù)能夠按預(yù)期發(fā)揮效用，那么Tubulis可以開發(fā)出比當(dāng)前療法更安全、更有效的ADC。

Tubulis專有的雙重ADC發(fā)現(xiàn)和開發(fā)方法基于一個(gè)使用快速偶聯(lián)方法P5的初篩平臺(tái)，其中，P5是一種基于半胱氨酸的偶聯(lián)方法，具有更高的反應(yīng)選擇性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的靈活性，可快速有效地將任意抗體偶聯(lián)到任一有效載荷（payload）上。利用P5可快速識(shí)別用于治療的新型蛋白質(zhì)-藥物組合，然后選定的最佳蛋白質(zhì)-藥物組合再通過Tub-tag®偶聯(lián)技術(shù)進(jìn)行進(jìn)一步加工，以產(chǎn)生獨(dú)特穩(wěn)定的治療候選藥物。

P5偶聯(lián)法（圖片來源：Tubulis官網(wǎng)）

Tub-tag®是與目標(biāo)蛋白融合的短蛋白（α-微管蛋白）序列，Tub-tag®平臺(tái)能通過調(diào)節(jié)抗體為有效載荷（payload）提供十分有利的微環(huán)境，從而為大幅提升ADC候選產(chǎn)品的穩(wěn)定性，拓寬目前可能的蛋白-藥物組合的范圍。此外，Tub-tag®的人源性特征降低了產(chǎn)生有害免疫應(yīng)答的風(fēng)險(xiǎn)。結(jié)合這些平臺(tái)技術(shù)可解決ADC藥物合成領(lǐng)域的主要瓶頸（linker的設(shè)計(jì)）、ADC的穩(wěn)定性以及有效載荷（payload）驅(qū)動(dòng)的毒性。

Tub-tag®技術(shù)，TTL：微管蛋白酪氨酸連接酶（圖片來源：Tubulis官網(wǎng)）

Tubulis CEO兼聯(lián)合創(chuàng)始人Dominik Schumacher表示：“Tubulis的目標(biāo)是利用自己的雙平臺(tái)方法開發(fā)出具有獨(dú)特匹配性和疾病特異性的ADC。這些投資將使我們的平臺(tái)能夠繼續(xù)得到驗(yàn)證，并將推動(dòng)Tubulis的兩個(gè)選定的ADC候選藥物TUB-010和TUB-020進(jìn)入臨床。”