8 月 17 日，Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，開拓藥業(yè) 1 類新藥福瑞他恩酊（代號：KX-826）啟動 II 期臨床，該藥是其自主研發(fā)的一款 AR 拮抗劑，用于治療中國成年男性雄激素性禿發(fā)（AGA）。

圖片來源：Insight 數(shù)據(jù)庫（https://db.dxy.cn/）

雄激素性脫發(fā)（androgenic alopecia，AGA）是一種最常見的進行性毛囊微小化的脫發(fā)疾病。男女均可罹患，但表現(xiàn)為不同的脫發(fā)模式和患病率。我國男性的患病率約為 21.3%，女性患病率約為 6.0%。

AGA 是一種具有遺傳傾向的多基因隱性遺傳疾病。國內(nèi)的流行病學調(diào)查顯示，AGA 患者中有家族遺傳史的占 53.3%~63.9%，父系明顯高于母系。目前的研究表明，雄激素在 AGA 的發(fā)病中占有決定性因素；其他包括毛囊周圍炎癥、生活大、緊張和焦慮、不良的生活和飲食習慣等均可加重 AGA 的癥狀。

目前，AGA 的治療方法包括系統(tǒng)用藥、局部用藥、毛發(fā)移植術(shù)、中胚層療法和低能量激光治療等。其中，主要的藥物治療為米諾地爾（Rogaine）和非那雄胺（Finasteride）。

根據(jù)開拓藥業(yè)招股書顯示，目前上述兩種 AGA 治療藥物存在一定的局限性，不能滿足現(xiàn)有的臨床需求。

比如米諾地爾采用局部給藥，缺少特異性靶向治療且雄激素性脫發(fā)病人的覆蓋面及響應會受到限制。使用米諾地爾的患者可能對丙二醇過敏，而若有同時服用外周舒血管藥則可能存在體位性低血壓。

非那雄胺是一種口服 5α-還原 II 型酶抑制劑，這類抑制劑會抑制某些組織中睪酮向 DHT 的轉(zhuǎn)化。這類抑制劑如用于孕婦可引起男性胎兒外生殖器發(fā)育畸形，因此禁止用于育齡期女性。此外，非那雄胺存在性副作用，包括性欲減退、勃起功能障礙及射精障礙。

福瑞他恩酊用法為局部涂抹外用，可直接作用于頭皮的目標治療區(qū)域，系統(tǒng)性藥物接觸程度較低。因此，該藥并不影響人體內(nèi)部的雄性激素水平并消除陽痿的副作用。

福瑞他恩和非那雄胺的作用機制區(qū)別

圖片來源：開拓藥業(yè)招股書

在已完成的 I 期及 Ib 期臨床試驗結(jié)果顯示，福瑞他恩酊的單劑量及多劑量對中國健康受試者具有良好的安全性及耐受性，沒有表現(xiàn)出不良的性副作用。開拓藥業(yè)招股書中表示，福瑞他恩酊有潛力吸引比現(xiàn)有治療方案更多的患有雄激素性脫發(fā)的男性，有望改變雄激素性脫發(fā)藥物的市場格局。

圖片來自：開拓藥業(yè)招股書