根據(jù)中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）公示信息，有三款1類新藥獲得臨床默示許可，分別為海和藥物PI3Kα抑制劑CYH33片、禮進(jìn)生物CD137激活性抗體LVGN6051單克隆抗體注射液、以及凌科藥業(yè)的LNK01001膠囊（見下表）。值得一提的是，兩款分別來自禮進(jìn)生物和凌科藥業(yè)的產(chǎn)品均為首次在中國獲批臨床。

數(shù)據(jù)來源：CDE官網(wǎng)。醫(yī)藥觀瀾制圖。

1、海和藥物：CYH33片

作用機(jī)制/靶點(diǎn)：PI3Kα

本次獲批臨床適應(yīng)癥：特定的實體瘤患者

PI3K信號通路在調(diào)節(jié)細(xì)胞生長、運(yùn)動、存活、代謝和血管生成過程中起著重要作用。在乳腺癌、結(jié)直腸癌和血液癌癥等人類癌癥中，幾乎都存在PI3K信號通路失調(diào)的現(xiàn)象。其中，癌基因 PIK3CA（編碼PI3K 催化亞單位α）的突變存在于約2%-5%的人類實體腫瘤中，涉及乳腺癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、成膠質(zhì)細(xì)胞瘤、肺癌和食管癌等多種腫瘤類型。

CYH33是海和藥物與中科院上海藥物所共同研究的一種新型、高效、特異性的PI3Kα抑制劑。它可通過抑制PI3K介導(dǎo)的信號通路，阻滯細(xì)胞于G1期，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。已開展的臨床研究表明，CYH33化合物具有良好的安全性和初步臨床療效。今年5月，該藥已在美國獲批開展針對晚期實體腫瘤的臨床研究。

中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺信息顯示，CYH33正在中國開展一項針對晚期實體瘤患者的1a/1b期研究。本次在中國，CYH33片獲得兩項臨床試驗?zāi)驹S可，針對的適應(yīng)癥為：a)擬與奧拉帕利聯(lián)合用于治療攜帶DNA損傷修復(fù)（DDR）通路關(guān)鍵基因突變或PIK3CA基因突變的晚期實體瘤；b)其他適應(yīng)癥：單藥用于治療PIK3CA基因突變的頭頸鱗癌、食管鱗癌、消化道腫瘤等實體瘤患者。

2、禮進(jìn)生物：LVGN6051

作用機(jī)制/靶點(diǎn)：CD137

本次獲批臨床適應(yīng)癥：擬用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性惡性腫瘤的治療

CD137（又稱4-1BB）是腫瘤壞死因子（TNF）受體家族的成員，在幾種特定的細(xì)胞類型上表達(dá)，包括活化的T細(xì)胞和NK細(xì)胞。CD137 配體與CD137相互作用可以觸發(fā)所有這些細(xì)胞類型的激活信號。

LVGN6051是禮進(jìn)生物開發(fā)的一款靶向CD137的單克隆激活性抗體。它可通過激活CD137信號轉(zhuǎn)導(dǎo)刺激NK細(xì)胞和T細(xì)胞增殖并產(chǎn)生抗腫瘤活性，產(chǎn)生持久的記憶應(yīng)答。根據(jù)禮進(jìn)生物早前發(fā)布的新聞稿，LVGN6051有選擇性地在腫瘤微環(huán)境中局部激活CD137，減少正常組織免疫副反應(yīng)。

本次是LVGN6051首次在中國獲批臨床，擬開發(fā)用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性惡性腫瘤的治療。值得一提的是，今年6月，禮進(jìn)生物已與默沙東（MSD）旗下子公司達(dá)成臨床試驗合作，評估LVGN6051與默沙東的PD-1抑制劑可瑞達(dá)（帕博利珠單抗）治療多種晚期惡性腫瘤的效果，包括肺癌、黑色素瘤、胃腸道癌及淋巴瘤。

3、凌科藥業(yè)：LNK01001

本次獲批臨床適應(yīng)癥：類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎

LNK01001是凌科藥業(yè)開發(fā)的1類新藥，本次是該藥首次在中國獲批臨床，擬開發(fā)用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。值得一提的是，查詢CDE官網(wǎng)受理品種目錄，LNK01001也是凌科藥業(yè)首個申報臨床的藥物。

凌科藥業(yè)成立于2018年3月，致力于發(fā)現(xiàn)和開發(fā)用于治療癌癥以及免疫和炎癥性疾病的新藥，公司創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官為萬昭奎博士。2020年以來，凌科藥業(yè)取得了許多進(jìn)展。今年1月份，該公司順利完成了由德誠資本領(lǐng)投的數(shù)千萬美元A輪融資。今年4月份，該公司還成功完成一項臨床前候選化合物的中國境外授權(quán)許可，首付款和里程碑付款近2億美元。本次LNK01001獲批臨床，標(biāo)志著凌科藥業(yè)收獲了首個臨床批件。

參考資料:

[1]中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心. Retrieved Oct 15, 2020, from http://www.cde.org.cn/news.do?method=changePage&pageName=service&frameStr=25

[2]海和藥物創(chuàng)新藥物PI3Kα抑制劑獲FDA臨床試驗?zāi)驹S可. Retrieved May 22, from http://www.haihepharma.com/vip_doc/18193099.html

[3]禮進(jìn)生物宣布與默沙東開展臨床研究合作。Retrieved June 10, from http://www.businesswirechina.com/zh/medias/article-983.html?from=groupmessage