昨日（10月22日），致力于開發(fā)用于耐藥革蘭氏陰性菌感染的下一代口服抗生素公司Arixa 制藥宣布，輝瑞的醫(yī)院業(yè)務現(xiàn)已同意收購Arixa。不過，針對此次收購的財務條款雙方都暫未披露。

Arixa的先導化合物ARX-1796是新型β內(nèi)酰胺酶抑制劑阿維巴坦(avibactam)的口服藥物前體，該藥物是于2015年獲得FDA批準的一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑(BLI)。作為Avycaz®產(chǎn)品的一部分(由輝瑞在美國境外以Zaficefta®名稱銷售)，通過靜脈注射聯(lián)合頭孢他啶治療革蘭氏陰性細菌感染引起的多種適應癥。

基于Arixa現(xiàn)有的授權專利技術，在I期臨床試驗中，當病人口服藥物時，Avibactam的前體藥物可以達到60-80％的吸收效果，從而在血液中釋放經(jīng)FDA批準的Avibactam分子。相比之下，直接口服Avibactam，只能達到約7%的血液吸收效果。

由于多種藥物耐藥性的增加，常見的革蘭氏陰性細菌感染，例如復雜的尿路感染，正成為主要的治療挑戰(zhàn)，越來越多的患者無法使用口服抗生素治療而被迫用靜脈注射藥物。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組合已成為抗微生物治療的主要手段，經(jīng)FDA于1984年批準的克拉維酸(clavulanic acid)是目前唯一的可口服抑制型抗生素。不過，Avibactam具有比克拉維酸更廣泛的針對青霉素，頭孢菌素和碳青霉烯等抗生素對細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的抑制性。

Arixa管理層認為輝瑞是將ARX-1796納入隨后臨床試驗中的理想公司，并推進Arixa領先資產(chǎn)ARX-1796的開發(fā)計劃，推動其最終獲批，將其運用于有需要的患者中去。Arixa目前致力于成為一家沒有員工的完全虛擬公司，基本上不產(chǎn)生管理費用，所有的工作是通過CRO模式，在一群兼職專家顧問的監(jiān)督下進行的，同時，ARX-1796研發(fā)過程也是通過該模式的推動進行的?！?

輝瑞將開發(fā)ARX-1796，如果獲得批準，Arixa的ARX-1796與頭孢布烯等抗生素聯(lián)合使用，它有可能成為35年來首個新型口服β-內(nèi)酰胺酶抑制劑+抗生素組合，用以治療尿路和其他感染。