Esperion的抗膽固醇新藥Nexletol在今年2月21日獲得FDA的批準(zhǔn)，用于輔助治療雜合子家族性高膽固醇血癥(HeFH)和動脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)。這是近20年來FDA批準(zhǔn)的第一種每日一次口服的非他汀類降膽固醇藥物，在降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）方面為全新的作用機(jī)制，該藥物的活性成分為bempedoic acid，是一種ATP檸檬酸裂解酶（ACL）抑制劑，通過降低膽固醇生物合成和上調(diào)LDL受體來降低LDL-C。

Esperion現(xiàn)在的目標(biāo)是將這場斗爭推向其直接競爭對手PCSK9單抗藥物。PCSK9為前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9型，能夠與低密度脂蛋白受體（LDLR）結(jié)合，降低肝臟從血液中清除LDL-C的能力。然而PCSK9單抗藥物售價昂貴。安進(jìn)（Amgen）的瑞百安（商品名：Repatha，通用名：依洛尤單抗，evolocumab），2015年上市時售價為14523美元/年，賽諾菲和再生元的Praluent（alirocumab）2015年上市時售價為14300美元/年，到2018年底2019年初，為促進(jìn)銷售部，這兩個單抗藥物都把售價下調(diào)至5850美元/年。Nexletol的一大優(yōu)勢是價格，其批發(fā)采購價為每天10美元，即3650美元/年，低于上述Repatha和Praluent價格。

今年3月，就在Nexletol獲得批準(zhǔn)一個月后，Esperion公布的數(shù)據(jù)顯示，該藥顯著降低了甘油三酯水平異常高的患者的致炎蛋白水平（12周時降低了42%），無論患者是否積極服用標(biāo)準(zhǔn)他汀類藥物。

現(xiàn)在，Esperion獲得了新的臨床數(shù)據(jù)，根據(jù)上周五在美國心臟協(xié)會虛擬會議上發(fā)表的分析，在不能耐受他汀類藥物的患者中，與安慰劑相比，Esperion的Nexletol降低了不良膽固醇水平，在服藥12周后，Nexletol比安慰劑組降低了26.5%的膽固醇，兩組的安全性相當(dāng)。在另一項針對既往有心血管疾病的男性和女性患者的單獨分析中，無論是否有異常高的膽固醇水平，服藥后，女性患者的膽固醇水平降低了21.2%，而男性患者的膽固醇水平降低了17.4%。

如證明Nexletol臨床效果可以和PCSK9單抗匹敵，它以較低的售價加上口服給藥的便利性，相信未來的市場前景會很光明，市場分析人員預(yù)期其2026年銷售額會達(dá)到18億美元。