12月4日，中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局官網(wǎng)信息顯示，艾伯維（AbbVie）與羅氏（Roche）共同開發(fā)的BCL-2抑制劑維奈克拉片（venetoclax，ABT-199）的上市申請(qǐng)受理號(hào)已更新為“審批完畢-待制證”。

這意味著維奈克拉成為了首個(gè)在中國(guó)獲批上市的BCL-2抑制劑。根據(jù)早前信息，此次獲批適應(yīng)癥為，聯(lián)合其它藥物治療年齡75歲及以上，或因合并癥不適于接受強(qiáng)誘導(dǎo)化療的新診斷的成人急性髓性白血?。ˋML）患者。

維奈克拉可通過結(jié)合并抑制 Bcl-2，釋放促凋亡蛋白，從而殺滅癌細(xì)胞。 Bcl-2 是調(diào)控細(xì)胞凋亡的關(guān)鍵蛋白之一，在人類的多種腫瘤組織和細(xì)胞中過表達(dá)，與腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及耐藥密切相關(guān)。BCL-2蛋白成為了血液癌癥治療的一個(gè)新靶標(biāo)。

2016 年 4 月，維奈克拉獲美國(guó) FDA 批準(zhǔn)用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL），成為 全球首個(gè)獲批上市的 Bcl-2 抑制劑；2018 年 11 月，維奈克拉獲批急性髓系白血?。ˋML）適應(yīng)癥。由于維奈克拉治療效果突出，F(xiàn)DA曾先后5次被授予其突破性療法認(rèn)定。

根據(jù)艾伯維財(cái)報(bào)，維奈克拉 2018 年、2019 年的全球銷售額分別為 3.44 億美元、7.92 億美元， 同比增長(zhǎng)130%；2020 年前三季度的銷售額已高達(dá) 9.72 億美元，年銷售額穩(wěn)過 10 億美元，有望成為艾伯維的重磅產(chǎn)品。隨適應(yīng)癥的拓展，其銷售額有望繼續(xù)增長(zhǎng)。

根據(jù)弗若斯特沙利文報(bào)告，細(xì)胞凋亡靶向治療全球市場(chǎng)于 2023 年預(yù)計(jì)增長(zhǎng)至 49 億美元，而維奈克拉目前仍是全球唯一獲批上市的針對(duì)細(xì)胞凋亡機(jī)制藥物。目前，國(guó)內(nèi)已有 4個(gè)企業(yè)布局 Bcl-2 靶點(diǎn)，包括百濟(jì)神州、復(fù)星醫(yī)藥、亞盛藥業(yè)和廣州麓鵬制藥，均處于早期臨床階段。

百濟(jì)神州的 BGB-11417 是潛在同類最佳的 Bcl-2 抑制劑，有望抑制維奈克拉耐藥突變。復(fù)星以4.4 億美元的首付款+里程碑付款將該類藥物在中國(guó)大陸、港澳地區(qū)之外的全球其他地區(qū)獨(dú)家權(quán)益授權(quán)給禮來。亞盛藥業(yè)是國(guó)內(nèi)Bcl-2 抑制劑進(jìn)展最快、臨床開展最多的企業(yè)，擁有 3 款 Bcl-2 小分子靶向藥。