禮來（Eli Lilly and Company）公司今天宣布，其葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體雙重激動劑tirzepatide，在名為SURPASS-1的3期臨床試驗中獲得積極頂線結果。在治療40周后，與安慰劑組相比，tirzepatide顯著降低2型糖尿病成人患者的糖化血紅蛋白（A1C）水平和體重。

Tirzepatide是一種每周注射一次的GIP和GLP-1受體雙重激動劑，可將兩種腸促胰島素的作用整合到一個分子中，代表治療2型糖尿病的一類新手段。GIP是一種激素，可能補充GLP-1受體激動劑的作用。在臨床前模型中，已證明GIP可減少攝食量并增加能量消耗，因此導致體重減輕，當與GLP-1受體激動劑聯(lián)合使用時，可能對葡萄糖水平和體重產(chǎn)生更大影響。

參加SURPASS-1臨床試驗的患者中54.2%為初治患者，糖尿病的平均病程相對較短（4.7年），基線A1C水平為7.9%，基線體重為85.9公斤。

SURPASS-1臨床試驗評估了3種不同劑量（5 mg、10 mg和15 mg）的tirzepatide的療效和安全性。試驗結果顯示，與基線相比，所有劑量的tirzepatide均降低患者的A1C和體重。最高劑量的tirzepatide將患者A1C水平降低2.07%，降低體重9.5公斤（11.0%）。該組中51.7%的患者A1C水平低于5.7%，這是未患糖尿病人群中觀察到的水平。

▲Tirzepatide的療效數(shù)據(jù)（圖片來源：參考資料[1]）

“Tirzepatide在這項試驗中為2型糖尿病患者帶來了顯著的A1C水平和體重減輕?！盨URPASS-1的主要研究者，達拉斯糖尿病研究中心主任Julio Rosenstock博士說，“該研究大膽采用了評估A1C水平這一獨特終點。在所有使用tirzepatide的受試者中，不僅有近90%的人達到了小于7%的標準（美國糖尿病協(xié)會推薦糖尿病患者需要達到的標準），而且在服用最高劑量的患者中，超過半數(shù)患者的A1C水平小于5.7%，這是無糖尿病人群的水平?！?

▲Tirzepatide的2型糖尿病臨床開發(fā)項目（圖片來源：禮來公司官網(wǎng)）

Tirzepatide是禮來公司在糖尿病領域的重點研發(fā)項目之一，該公司的SURPASS臨床開發(fā)項目包括多個臨床試驗，除了檢驗tirzepatide單藥治療的療效和安全性以外，還將比較它與其它2型糖尿病療法的療效。禮來公司預計在2022年在全球遞交監(jiān)管申請。

參考資料：

[1] Lilly's tirzepatide significantly reduced A1C and body weight in people with type 2 diabetes. Retrieved December 9, 2020, from https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/lillys-tirzepatide-significantly-reduced-a1c-and-body-weight