近日，諾誠健華奧布替尼片（orelabrutinib）在國內(nèi)的注冊申請進(jìn)入“在審批”階段，有望于近期獲得批準(zhǔn)，用于單藥治療既往至少接受過一種治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（CLL/SLL）以及既往至少接受過一種治療的套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）。成為繼伊布替尼、澤布替尼后國內(nèi)第三個上市的BTK抑制劑。

奧布替尼是諾誠建華自主研發(fā)的新型、強效BTK抑制劑。臨床研究顯示其具有更高的BTK選擇性和將近100%的BTK占有率。BTK 是 B 細(xì)胞抗原受體（BCR）和細(xì)胞因子受體通路關(guān)鍵信號分子，在不同類型惡性血液病中廣泛表達(dá)，參與B細(xì)胞的增殖、分化與凋亡過程。奧布替尼可抑制惡性 B 細(xì)胞在體內(nèi)增殖和存活。

2020 ASH大會上，諾誠健華公布了一項在80例難治或復(fù)發(fā)CLL/SLL中國患者中開展的II期（NCT03493217）臨床研究最新結(jié)果，經(jīng)過至少12個周期治療后，患者ORR達(dá)91.3%，其中有10%達(dá)到CR。經(jīng)評估的12個月DOR達(dá)77.1%，12個月無進(jìn)展生存率達(dá)81.1%，總生存率達(dá)86.3%。與其他BTK抑制劑相比，在相同的治療周期內(nèi)，奧布替尼顯示出明顯更高的CR率。

另一項在復(fù)發(fā)/難治性MCL中國患者中進(jìn)行的II期臨床研究（NCT03494179）結(jié)果顯示，在97例療效可評估患者中，患者ORR達(dá)82.5% (80/97)，其中CR達(dá)24.7% (24/97)，PR達(dá)57.7%(56/97)。9.3%(9/97)患者病情穩(wěn)定，疾病總控制率為91.8%。

根據(jù)醫(yī)藥魔方NextPharma數(shù)據(jù)庫可知，奧西替尼還有8項適應(yīng)癥處于開發(fā)階段。

強生/艾伯維聯(lián)合開發(fā)的伊布替尼是全球，也是國內(nèi)首個上市的BTK抑制劑。于2017年8月在中國獲批，隨后通過談判進(jìn)入2017年國家醫(yī)保乙類目錄，目前的中標(biāo)價為189.00 元/140mg/粒，CLL/SLL適應(yīng)癥年治療費用為20.7萬元。

百濟神州的澤布替尼于今年6月10日獲NMPA批準(zhǔn)上市，目前中標(biāo)價為176.6元/80mg/粒，CLL/SLL適應(yīng)癥年治療費用為25.8萬元。