近日，國家藥監(jiān)局官網(wǎng)顯示，阿斯利康甲磺酸奧希替尼片新適應(yīng)癥上市申請（受理號：JXHS2000150/JXHS2000151）已處于“在審批”階段，有望于近期獲得NMPA批準(zhǔn)，擬用于具有表皮生長因子受體（EGFR）敏感突變的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者腫瘤切除術(shù)后的輔助治療。這將是奧希替尼在國內(nèi)獲批的第3項適應(yīng)癥。

奧希替尼是不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制劑，可同時抑制EGFR敏感突變和EGFR-T790M耐藥突變，與第一代和第二代EGFR-TKIs相比，其穿透血腦屏障的能力更強，對合并中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移的患者具有很好的療效。

奧希替尼于2017年3月在中國首次獲批用于往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者。2019年9月3日，甲磺酸奧希替尼片獲批用于一線治療EGFR外顯子19缺失或外顯子21（L858R）置換突變的NSCLC患者。2020年12月，奧希替尼通過續(xù)簽進入新版醫(yī)保乙類藥品目錄，一線和二線適應(yīng)癥全部納入。

2020年12月基于ADAURA研究數(shù)據(jù)，奧希替尼在美國獲得批準(zhǔn)用于表皮生長因子受體(EGFR)外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者腫瘤切除后的輔助治療。2020年奧希替尼全球銷售額較2019年增長36%，達到42.4億美元。

代號為ADAURA的III期研究結(jié)果顯示，在主要分析人群II期和IIIA期EGFRm非小細(xì)胞肺癌患者中，以及在關(guān)鍵次要研究終點的總研究人群IB-IIIA期患者中，奧希替尼均顯示出具有統(tǒng)計學(xué)差異和臨床意義的無疾病生存期（DFS）獲益。

奧希替尼輔助治療可使主要終點——II期和IIIA期患者的DFS疾病復(fù)發(fā)或死亡風(fēng)險降低83%（風(fēng)險比[HR] 0.17；95%CI：0.12-0.23; p<0.0001）。在總體試驗人群IB-IIIA期患者中，DFS結(jié)果顯示奧希替尼可將疾病復(fù)發(fā)或死亡的風(fēng)險降低80%（HR 0.20；95%CI 0.15-0.27；p<0.0001）。兩年時，接受奧希替尼治療患者的DFS率為89%，而目前的治療標(biāo)準(zhǔn)——術(shù)后安慰劑組這一比例為52%。奧希替尼在此研究中的安全性和耐受性與先前轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的研究結(jié)果一致。