近日，Nabriva Therapeutics宣布，其合作伙伴住友制藥（蘇州）有限公司已獲得批準(zhǔn)，在中國(guó)臺(tái)灣銷售新型抗生素Xenleta（lefamulin，來法莫林）口服和靜脈（IV）制劑，用于成人治療社區(qū)獲得性肺炎（CAP）。

2021年5月，Nabriva與住友制藥（蘇州）簽訂了一份協(xié)議，將lefamulin（來法莫林）在大中華區(qū)的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利轉(zhuǎn)讓給住友制藥（蘇州），該公司是住友制藥的中國(guó)子公司。Xenleta在中國(guó)臺(tái)灣地區(qū)的預(yù)期上市時(shí)間尚未確定。

在美國(guó)，Xenleta于2019年8月獲得批準(zhǔn)，用于成人治療社區(qū)獲得性細(xì)菌性肺炎（CABP）。在歐盟，Xenleta于2020年7月獲得批準(zhǔn)，用于成人治療社區(qū)獲得性肺炎（CAP）。值得一提的是，Xenleta代表了近20年來美國(guó)和歐盟批準(zhǔn)用于CAP/CABP的第一個(gè)新抗生素類別，該藥具有一種新的作用機(jī)制，針對(duì)CAP/CABP最常見病原體具有強(qiáng)效體外活性、并且產(chǎn)生耐藥性的傾向性很低。

Xenleta的批準(zhǔn)上市，標(biāo)志著對(duì)抗抗生素耐藥性方面取得的一個(gè)重大進(jìn)展，該藥的短療程、單藥治療方案，以及靜脈和口服2種制劑可供選擇，將為CAP/CABP提供一種符合抗菌藥物管理核心原則的重要的、急需的經(jīng)驗(yàn)性治療選擇。

用藥方面，Xenleta可進(jìn)行口服（每12小時(shí)600mg）和靜脈輸注（每12小時(shí)150mg）給藥，為期5-7天短療程。臨床醫(yī)師在啟動(dòng)患者治療時(shí)可進(jìn)行靜脈注射或口服治療，以避免住院，或者可以從靜脈注射過渡到口服治療，這可能會(huì)加速出院。目前，肺炎患者的平均住院時(shí)間為3-4天。避免住院或提前出院有利于患者，并可能大大節(jié)省醫(yī)療系統(tǒng)的開支。

Xenleta的活性藥物成分為lefamulin（來法莫林），這是一種首創(chuàng)的、系統(tǒng)給藥的、半合成截短側(cè)耳素（pleuromutilin）抗生素，可抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，其結(jié)合具有高度的親和力和高度的特異性，并且發(fā)生在不同于其他抗生素類的分子位置。

Xenleta的作用機(jī)制不同于其他經(jīng)批準(zhǔn)的抗生素，導(dǎo)致耐藥性發(fā)生的傾向較低，并且缺乏與β-內(nèi)酰胺、氟喹諾酮、糖肽、大環(huán)內(nèi)酯和四環(huán)素類抗生素的交叉耐藥性。Xenleta具有針對(duì)性的體外活性譜，可以對(duì)抗與CAP/CABP相關(guān)的最常見的致病性革蘭氏陽(yáng)性、革蘭氏陰性和非典型病原體，這符合抗菌管理的原則。

Xenleta的的療效和安全性在2項(xiàng)關(guān)鍵3期臨床研究（LEAP-1，LEAP-2）中得到了證實(shí)。這2項(xiàng)研究評(píng)估了靜脈注射制劑和口服制劑Xenleta相對(duì)于莫西沙星（moxifloxacin ）治療CABP成人患者的療效和安全性。LEAP-1研究設(shè)計(jì)為可選擇從靜脈注射制劑轉(zhuǎn)為口服制劑，評(píng)估了Xenleta靜脈/口服治療5-7天與莫西沙星靜脈/口服治療7天（有或無利奈唑胺）的療效，2個(gè)治療組在3天后都可以選擇從靜脈/口服轉(zhuǎn)為口服。LEAP-2研究設(shè)計(jì)為一個(gè)短療程口服Xenleta，評(píng)估了Xenleta口服5天與莫西沙星口服7天的療效。

LEAP-1研究中，Xenleta療效與莫西沙星（有或無利奈唑胺）相當(dāng)；LEAP-2研究中，Xenleta治療時(shí)間較莫西沙星少2天但療效相當(dāng)。2項(xiàng)研究中，Xenleta均被證明非劣效于莫西沙星，并且符合美國(guó)FDA和歐盟EMA治療CABP的主要和次要療效終點(diǎn)。研究中，Xenleta靜脈注射制劑和口服制劑均表現(xiàn)出良好的耐受性。

注：原文有刪減

原文出處：Lefamulin Receives Approval in Taiwan for Treatment of Community-Acquired Pneumonia

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