文丨醫(yī)藥觀瀾

10月25日，上海和譽(yù)生物醫(yī)藥科技有限公司（以下簡(jiǎn)稱“和譽(yù)醫(yī)藥”）宣布，其自主研發(fā)的口服FGFR2/3高選擇性抑制劑ABSK061獲得美國(guó)FDA臨床研究許可，即將開展針對(duì)實(shí)體瘤的首次人體1期臨床試驗(yàn)。

成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（FGFR）在腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)、存活、轉(zhuǎn)移以及腫瘤血管生成中起著至關(guān)重要的作用。研究表明，F(xiàn)GFR基因的突變、易位、融合、重排及其它異常與多種腫瘤的生長(zhǎng)有著緊密的關(guān)系。根據(jù)新聞稿，首代泛FGFR抑制劑已在針對(duì)多種攜帶FGFR2/3變異的腫瘤中展現(xiàn)出臨床療效，并在全球范圍內(nèi)逐步獲批上市，但安全窗及藥效受限于FGFR1抑制相關(guān)副作用。

ABSK061是和譽(yù)醫(yī)藥獨(dú)立自主研發(fā)的一款新一代口服、高活性、高選擇性小分子FGFR2/3抑制劑，和譽(yù)醫(yī)藥擁有其全球知識(shí)產(chǎn)權(quán)。通過降低對(duì)FGFR1的抑制以及保持對(duì)FGFR2/3的高活性，ABSK061有望成為第二代FGFR抑制劑，并在臨床上取得更好的安全窗及療效，以及拓展用于治療非腫瘤適應(yīng)癥。

和譽(yù)醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官嵇靖博士表示：“我們很高興ABSK061在美國(guó)獲得突破性進(jìn)展，并即將展開首次臨床試驗(yàn)。ABSK061臨床前數(shù)據(jù)顯示了良好的活性、選擇性、藥代特性、理化特性及安全性。我們認(rèn)為ABSK061較現(xiàn)有泛FGFR抑制劑提高了選擇性因而具備取得更好安全性及療效的潛力，有望成為第二代FGFR抑制劑。同時(shí)，ABSK061還可以同我們的泛FGFR抑制劑ABSK091一起實(shí)現(xiàn)針對(duì)FGFR突變腫瘤適應(yīng)癥的更全面覆蓋”。

值得一提的是，和譽(yù)醫(yī)藥擁有系列FGFR管線組合，涵蓋多類野生型及突變型FGFR異構(gòu)體。其中，泛FGFR抑制劑ABSK091與靶向特定FGFR亞型的FGFR抑制劑ABSK011、ABSK061互為補(bǔ)充，以期實(shí)現(xiàn)全面的適應(yīng)癥覆蓋。另外，針對(duì)FGFR4突變的ABSK012及針對(duì)FGFR1-3突變的ABSK121均為新一代FGFR抑制劑，有望為對(duì)第一代FGFR抑制劑產(chǎn)生耐藥性的患者提供序貫治療方案。

參考資料：

[1]和譽(yù)醫(yī)藥原創(chuàng)FGFR2/3選擇性抑制劑ABSK061首次臨床試驗(yàn)在美國(guó)獲批. Retrieved Oct 25，2021, from https://mp.weixin.qq.com/s/HL-cOR6rM-4rNcUJKhfsDQ

[2]和譽(yù)醫(yī)藥招股章程. From https://www2.hkexnews.hk/New-Listings/New-Listing-Information/Main-Board?sc_lang=zh-HK