12月7日，據(jù)Insight數(shù)據(jù)庫顯示，君實(shí)生物兩款新藥登記啟動(dòng)臨床試驗(yàn)，均為首次啟動(dòng)臨床。

來自：Insight數(shù)據(jù)庫（http://db.dxy.cn/v5/home/）

其中，JS014是一款I(lǐng)L21/HSA融合蛋白，本次啟動(dòng)臨床試驗(yàn)聯(lián)用特瑞普利單抗治療晚期腫瘤；而JS103則用于高尿酸血癥的治療。

JS014

JS014是國內(nèi)首款I(lǐng)L21/HSA融合蛋白，2019年6月，君實(shí)從Anwita Biosciences公司引進(jìn)了這款產(chǎn)品；2021年8月30日，JS014首次在國內(nèi)獲批臨床。

JS014高親和力特異性地結(jié)合人IL-21R并激活淋巴細(xì)胞，通過融合抗HSA的單域抗體使IL-21的半衰期得到顯著延長(zhǎng)，以提高藥物在腫瘤微環(huán)境中的分布，增強(qiáng)腫瘤微環(huán)境中浸潤(rùn)淋巴細(xì)胞的活性，進(jìn)而增強(qiáng)免疫系統(tǒng)殺傷腫瘤細(xì)胞的能力。此外，JS014與免疫檢查點(diǎn)單抗聯(lián)用體現(xiàn)出強(qiáng)大的協(xié)同抗腫瘤活性。

在與Anwita的交易中，君實(shí)獲得了在大中華區(qū)（包括中國大陸、香港特別行政區(qū)、澳門特別行政區(qū)及臺(tái)灣地區(qū)）開發(fā)及商業(yè)化JS014（AWT008）的權(quán)利，向Anwita支付200萬美元+最高不超過6450萬美元的研發(fā)里程碑付款，并將支付個(gè)位數(shù)百分比的銷售提成。同時(shí)，君實(shí)生物還認(rèn)購Anwita公司1000萬美元股份。

根據(jù)Insight數(shù)據(jù)庫，目前國內(nèi)僅JS014一款產(chǎn)品針對(duì)IL21；而在全球范圍內(nèi)，4款靶向IL21的產(chǎn)品已經(jīng)進(jìn)入臨床開發(fā)中。除JS014外，兩款單抗ATR-107（PF-05230900）和avizakimab（BOS161721）分別處于臨床I期和II期階段；安進(jìn)的AMG256為PD-1/IL21雙功能融合蛋白，已經(jīng)啟動(dòng)1項(xiàng)I期臨床。

靶向IL21的臨床階段全球新藥

來自：Insight數(shù)據(jù)庫（http://db.dxy.cn/v5/home/）

君實(shí)與Anwita公司目前已經(jīng)達(dá)成多筆合作，除JS014外，還于2020年9月30日以總計(jì)8800萬美元引進(jìn)了包括IL-2Nα蛋白、Anti-HSA-IL-2Nα融合蛋白及衍生物在內(nèi)的系列產(chǎn)品。

JS103

JS103是君實(shí)自主研發(fā)的聚乙二醇化尿酸酶衍生物，可通過催化尿酸氧化成溶解度顯著高于尿酸的尿囊素，從而達(dá)到降低血尿酸的作用。今年5月，這款新藥首次獲批臨床。

高尿酸血癥是由于嘌呤代謝紊亂產(chǎn)生過量尿酸或尿酸排泄受阻，引起血液中尿酸超過臨界值而形成的代謝異常綜合征。痛風(fēng)是單鈉尿酸鹽沉積所致的晶體相關(guān)性關(guān)節(jié)病，與高尿酸血癥直接相關(guān)。

目前，國內(nèi)常用的降尿酸藥物包括抑制尿酸合成（別嘌醇、非布司他）和促進(jìn)尿酸排泄（苯溴馬隆）兩類。其他藥物包括尿酸酶類，目前國內(nèi)只有注射用拉布立海獲批上市，用于兒童白血病、淋巴瘤患者的尿酸水平控制。

根據(jù)《中國高尿酸血癥與痛風(fēng)診療指南（2019）》顯示，中國高尿酸血癥總體患病率為13.3%，痛風(fēng)為1.1%，由高尿酸血癥導(dǎo)致的痛風(fēng)及相關(guān)疾病是中國高發(fā)的慢性病之一，因此JS103的開發(fā)有望為患者帶來更多的治療選擇。

注：原文有刪減