文章來源：醫(yī)藥魔方Info

作者：陽(yáng)光

1月5日，CDE官網(wǎng)顯示，Laekna Limited（來凱醫(yī)藥）Afuresertib片（LAE002）臨床試驗(yàn)申請(qǐng)獲批準(zhǔn)，用于治療抗PD-1/PD-L1難治性實(shí)體瘤。

根據(jù)來凱醫(yī)藥的產(chǎn)品管線，本次批準(zhǔn)的臨床試驗(yàn)是Afuresertib聯(lián)合sintilimab(信迪利單抗)治療抗PD-1/PD-L1實(shí)體瘤。信迪利單抗是信達(dá)生物和禮來合作研發(fā)的創(chuàng)新PD-1抑制劑藥物，在國(guó)內(nèi)已有5項(xiàng)適應(yīng)癥獲批上市。

Afuresertib是來凱醫(yī)藥從諾華公司獲得全球獨(dú)家產(chǎn)品授權(quán)，處于臨床階段的1類候選新藥，屬于新一代小分子泛AKT激酶強(qiáng)效抑制劑。目前，Afuresertib正在全球展開兩項(xiàng)II期和兩項(xiàng)I期臨床研究，其中針對(duì)卵巢癌的全球隨機(jī)、開放、多中心II期臨床研究（PROFECTA-II），是泛AKT激酶抑制劑在全球首個(gè)針對(duì)卵巢癌的臨床研究。

AKT（一種絲氨酸/蘇氨酸激酶）在調(diào)控各種細(xì)胞功能（代謝、存活、增殖、組織侵襲、化療抵抗等）方面發(fā)揮重要作用。PTEN缺失、AKT/PIK3CA突變或擴(kuò)增等變化都會(huì)引起AKT信號(hào)通路的過度激活，是驅(qū)動(dòng)腫瘤生長(zhǎng)的關(guān)鍵途徑之一，在復(fù)發(fā)性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等腫瘤中AKT信號(hào)通路的失調(diào)尤為普遍。Afuresertib可以通過抑制AKT激酶，從而調(diào)節(jié)AKT信號(hào)通路，發(fā)揮抗腫瘤作用。