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海創(chuàng)藥業(yè)口服PROTAC療法1期臨床實現(xiàn)首例患者給藥

發(fā)布日期：2022-01-21 瀏覽次數(shù)：414

來源：藥明康德

2022年1月19日，海創(chuàng)藥業(yè)宣布，其靶向雄激素受體（AR）的口服蛋白靶向降解嵌合體（PROTAC）在研藥物HP518在澳大利亞的1期臨床試驗實現(xiàn)首例患者給藥。HP518由海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)，作為一款口服PROTAC在研藥物，它可高選擇性地靶向降解雄性激素受體（AR），具有治療耐藥性前列腺癌的潛力。據(jù)悉，該臨床試驗是一項開放標(biāo)簽研究，旨在評估HP518在轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的安全性、藥代動力學(xué)和抗腫瘤活性。

以PROTAC為代表的蛋白降解療法在過去一年受到空前關(guān)注。作為近年來小分子藥物領(lǐng)域的革命性突破，蛋白降解療法有望靶向不可成藥靶點，以及解決小分子藥物耐藥性問題。因此，這類技術(shù)被認(rèn)為具有廣闊應(yīng)用前景，也成為小分子藥物領(lǐng)域最受關(guān)注的前沿?zé)狳c之一。

（原文有刪減）

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