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治療SLE 默克TLR7/8雙抑制劑首次在國內(nèi)獲批臨床

發(fā)布日期：2022-03-08 瀏覽次數(shù)：338

文丨陽光

3月7日，CDE官網(wǎng)顯示，默克的enpatoran（M5049 ）臨床試驗申請獲藥監(jiān)局批準(zhǔn)，用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）。據(jù)悉，enpatoran是一款潛在“first-in-class”口服Toll樣受體（TLR）7/8抑制劑。

Toll樣受體(TLR)是先天免疫系統(tǒng)中的一組模式識別受體，可以識別微生物保守結(jié)構(gòu)如脂多糖、鞭毛蛋白、病毒RNA。TLR7、TLR8可識別微生物單鏈RNA、嘌呤類似物和咪唑喹啉，使機體產(chǎn)生炎癥細(xì)胞因子、發(fā)生免疫應(yīng)答反應(yīng)，以此來保護宿主。然而，TLR7/8的異常激活具有潛在的致病性，與某些自身免疫性疾病如狼瘡的進展有關(guān)。

Enpatoran是由默克開發(fā)的一款口服TLR7/8抑制劑，目前正在開發(fā)用于治療紅斑狼瘡（系統(tǒng)性紅斑狼瘡和皮膚性紅斑狼瘡）、新型冠狀病毒感染。

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